顽固性蛋白尿的克星,你试过没?
发布时间:2019-12-24

蛋白尿,是肾脏损伤的重要标志,也是引起慢性肾脏病病变持续进展的独立危险因素。


可以这么说,尿蛋白量越大,肾脏损伤就越严重。可部分肾友在进行治疗后,蛋白尿却依旧反反复复,难以下降。


今天,给大家介绍一下降蛋白尿界中的“隐藏高手”——他克莫司。

 

他克莫司(又称FK506),是日本一家公司于1984年从土壤里的一种真菌中分离出来的发酵产物。


到了90年代,他克莫司才开始应用于临床,主要在器官移植中作为抗排异药物使用,近年来,在肾病治疗中也被使用得越来越频繁,在肾病治疗圈获得了一席之地。

 

很多肾病会让肾友自身的免疫系统攻击肾脏,所以治疗中常要用到免疫抑制剂。他克莫司,属于钙调神经磷酸酶抑制剂(CNI),它通过抑制钙调磷酸酶活性,阻断IL-2转录,抑制T淋巴细胞的活化,发挥较强的免疫抑制作用。


简单的说,就是他克莫司告诉你的免疫系统:“不要再打你老公肾脏了,是要离还是咋地。”


症状较轻的肾友,服用比较短的时间内蛋白尿就恢复正常指标,业务能力可见一斑。


既然,他克莫司对治疗蛋白尿这么好,是不是每个肾友都需要吃呢?


目前,国际上尚未将他克莫司作为治疗肾病的一线药物,但它已成为治疗很多难治性肾病,降低顽固性蛋白尿的重要选择,如对一线药物(糖皮质激素联合环磷酰胺或替麦考酚酯)无效或不耐受的肾友,或者激素及环磷酰胺疗效差的肾友可以替代使用。


临床上,他克莫司主要用于:

- 激素依赖及反复复发的肾病综合征

- 激素抵抗的肾病综合征

- 多种免疫抑制药物抵抗的肾病综合征

- 特发性膜性肾病

难治性狼疮性肾炎

- 乙肝病毒相关性肾炎

肾移植术后抗免疫排斥


他克莫司的优势

1.局灶节段性肾小球硬化的肾友对激素抵抗,且部分肾友无法承受大剂量激素,可以考虑他克莫司。


2.用于激素依赖微小病变、重症狼疮性肾炎降蛋白尿起效快速。


3.对于难治性IgA肾病,有缓解作用。


4.对于激素依赖微小病变的肾友,需加免疫抑制剂进行治疗时,效果比环磷酰胺好,不过也有缺点:价格比较贵。


5.相对于环孢素,对女性患者更为友好(对容貌影响小)


使用他克莫司,你还需要注意这几点:


关于复查


● 复查肾功能


他克莫司具有肾毒性,可能会引起血肌酐升高,服药1周即应复查肾功能,根据肾功能调整用药剂量,在用药过程中肾友需要定期检查肾功能。


● 监测他克莫司的血药浓度


不同患者存在较大个体差异,口服用药之后会出现不同的血药浓度;他克莫司浓度还会受到其他药物的影响,用药时需注意。


治疗一般会从小剂量开始,且不正确的服药方法会引起血中他克莫司浓度偏低且不规则波动。


所以,临床上使用他克莫司要进行血药浓度监测,已成为医疗常规。


建议各位肾友最好是在同一家医院复查,换医院也应告知曾经的检测方法。采血时间最好在连续用药至少4~5天后,于服药12h后(即下一次服药前)抽血测定浓度。不同的血药浓度会出现不同的不良反应。


服用方法


每天两次,定时服用,两次间隔12小时。他克莫司需空腹服用,也就是至少在餐前1小时或餐后2~3小时服用。需整粒吞服,温水送服。


另外,小编经常看到有些肾友在群里或者贴吧想把多余的药物卖给其他肾友,就算能排除假药的嫌疑,就算价格可能会比较便宜,但小编还是不建议大家这么做。


因为更换不同品牌的他克莫司,在药物起效、代谢等方面会存在不小的差异,需要重新监测血药谷浓度直至维持目标浓度稳定。

 

日常生活


他克莫司需要CYP3A4参与代谢,之前爱肾网多篇文章也说到了CYP3A4和柚子的关系,这里就不赘述了。


大家只要记得服用他克莫司期间,严格避免食用各种含有柚子汁成分的饮品,否则可能会产生不良后果。

 

他克莫司的副作用


除了肾毒性,还有神经系统症状,如震颤、头痛、感觉异常、失眠等,如:


心血管系统:高血压


消化系统:恶心、呕吐


血液系统:贫血、白细胞减少症和血小板减少症


脂质代谢:高脂血症,还有高血糖、感染、血栓性微血管病等。


他克莫司是处方用药,需要在医生指导下使用,服药出现不适时,一定要和医生及时取得联系,将影响降到最低。正确用药是治疗疾病的关键。


 

由于篇幅有限,今天的内容就到这里,有任何疑问欢迎在文末留言交流!

 

参考文献:

1.姚婧, 林榆杰. 钙调磷酸酶抑制剂环孢素A和他克莫司药效的监测方法进展[J]. 药学与临床研究, 27(01):68-70.

2.他克莫司胶囊(普乐可复)说明书

3.环孢素和他克莫司药理学


388
0
0
0